Memantine kann zukünftig noch umweltschonender und kostengünstiger dank Erfindung der Justus-Liebig-Universität Gießen hergestellt werden

Die Patentverwertungsagentur der drei mittelhessischen Hochschulen TransMIT GmbH hat jüngst den Verkauf eines neuartigen Verfahrens zur Herstellung des Alzheimer-Wirkstoffs Memantine an die Frankfurter Merz Pharmaceuticals GmbH vermittelt.

Der von Merz entwickelte und zur Behandlung der moderaten bis schweren AlzheimerDemenz zugelassene Wirkstoff Memantine (1-Amino-3,5-dimethyl-adamantan-hydrochlorid) konnte bislang nur unter erschwerten Synthesebedingungen hergestellt werden. Die drei notwendigen Arbeitsschritte Bromierung - Formamidierung - Amidspaltung führten zudem zu entsprechend großen Ausbeuteverlusten.

Memantine gehört chemisch zur Gruppe der Diamantoid-Derivate. Der Gießener Professor Peter R. Schreiner ist weltweit einer der wenigen Experten auf dem Gebiet der Diamantoidenchemie. Das von ihm erfundene Syntheseverfahren zur Herstellung von 1-Amino-3,5-dimethyl-adamantan-hydrochlorid ermöglicht nun ein Eintopfverfahren mit weit günstigeren Reaktionsbedingungen. Es verkürzt die Anzahl der notwendigen Arbeitschritte auf nur mehr zwei, indem es den Arbeitsschritt der Bromierung überflüssig macht. Gleichzeitig weist es einen höheren Umsetzungsgrad sowie ein geringeres Verunreinigungsprofil auf. Mit dem neuartigen Syntheseverfahren kann das Alzheimer-Medikament zukünftig umweltschonender sowie zeit- und kostensparender hergestellt werden.

Dr. Peter Stumpf, Geschäftsführer der TransMIT GmbH, freut sich, "dass die Justus-Liebig-Universität Gießen der Merz Pharmaceuticals GmbH mit einem innovativen Verfahren zur Herstellung seines wichtigsten Produktes behilflich sein konnte.“

In Deutschland sind derzeit gut 1 Million Menschen an Demenz erkrankt. Bis 2050 wird mit einem Anstieg auf etwa 2 Millionen gerechnet. In Europa leiden rund vier Prozent der über 65-Jährigen an Alzheimer, Tendenz steigend. Memantine ist in Europa und den USA zur Behandlung der moderaten bis schweren Alzheimer-Demenz zugelassen.

Diamantoide sind wirtschaftlich hoch interessante Stoffe, da sie nicht nur gute Rezeptorantagonisten wie im Falle des Alzheimer-Präparates abgeben, sondern sich aus ihnen auch besonders harte, korrosions- und druckstabile Kunststoffe herstellen lassen. Die TransMIT hat daher auch gleich zwei Patentanmeldungen vorgenommen, zum einen für das spezielle "Verfahren zur Herstellung von 1-Formamido-3,5-dimethyladamantan", welches an die Merz Pharmaceuticals GmbH verkauft wurde, und zum anderen allgemeiner gefasst für "Amidoadamantane und Verfahren zu ihrer Herstellung", das noch in Lizenz vergeben werden kann.


Notiz für die Redaktion
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   Prof. Dr. Peter R. Schreiner
Justus-Liebig-Universität Gießen
Institut Organische Chemie
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